Brand/Nama Lain

Imafer, Glivec, Tinibat, Nivec, Itib, Imatero, Imasonib, Mianib, Imnib, Leukivec, Imanib, Imatin

Cara Kerja

Imatinib adalah obat yang bekerja sebagai inhibitor tirosin kinase, yaitu enzim yang berperan penting dalam pertumbuhan dan pembelahan sel. Obat ini secara spesifik menargetkan protein BCR-ABL, hasil dari kelainan genetik (translokasi kromosom) yang ditemukan pada leukemia mieloid kronis (CML) dan beberapa jenis kanker lain.

Dengan menghambat aktivitas enzim BCR-ABL, imatinib mencegah sinyal yang memicu pertumbuhan sel kanker, sehingga menghambat pertumbuhan sel ganas dan mendorong kematian sel yang abnormal. Mekanisme kerja yang selektif ini membuat imatinib efektif menekan perkembangan kanker tanpa banyak merusak sel tubuh yang normal.

Indikasi

Imatinib diindikasikan untuk pengobatan berbagai jenis kanker yang disebabkan oleh aktivasi abnormal tirosin kinase. Indikasi utama imatinib adalah leukemia mieloid kronis (CML) dengan kromosom Philadelphia positif (Ph+).

Imatinib juga digunakan untuk leukemia limfoblastik akut (ALL) Ph+, tumor stroma gastrointestinal (GIST) yang positif terhadap mutasi KIT (CD117), dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP), serta beberapa kelainan mieloproliferatif lain yang terkait dengan mutasi gen PDGFR atau FIP1L1-PDGFRα. Penggunaan imatinib disesuaikan dengan hasil pemeriksaan molekuler untuk memastikan adanya target spesifik yang dapat dihambat oleh obat ini.

Kontraindikasi

Imatinib dikontraindikasikan pada pasien yang memiliki hipersensitivitas terhadap imatinib atau salah satu komponen penyusunnya. Penggunaan obat ini juga harus dihindari pada ibu hamil, kecuali jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada risikonya, karena imatinib dapat menyebabkan efek teratogenik pada janin.

Perhatian khusus perlu diberikan pada pasien dengan gangguan fungsi hati, ginjal, atau jantung akibat metabolisme dan pembuangan obat yang terhambat, sehingga meningkatkan kemungkinan terjadinya efek toksik. Sebelum terapi dimulai, kondisi medis pasien harus dievaluasi untuk memastikan tidak ada faktor yang dapat memperburuk efek samping obat.

Efek Samping

Efek samping imatinib umumnya bersifat ringan hingga sedang dan dapat mencakup mual, muntah, diare, nyeri perut, kram otot, kelelahan, serta edema (pembengkakan), terutama di sekitar mata dan pergelangan kaki. Beberapa pasien juga dapat mengalami ruam kulit, sakit kepala, atau penurunan nafsu makan.

Efek samping yang lebih serius namun jarang terjadi meliputi supresi sumsum tulang (seperti anemia, neutropenia, dan trombositopenia), gangguan fungsi hati, serta gangguan jantung atau ginjal. Pemantauan rutin terhadap fungsi darah, hati, dan ginjal sangat dianjurkan selama penggunaan imatinib untuk mendeteksi efek samping sejak dini.

Sediaan

Imatinib tersedia dalam bentuk sediaan tablet salut selaput untuk penggunaan oral. Tablet ini umumnya mengandung imatinib mesilat dengan kekuatan dosis 100 mg atau 400 mg, yang disesuaikan berdasarkan kondisi dan respons pasien terhadap terapi. Sediaan tablet dibuat untuk memastikan penyerapan obat yang optimal di saluran cerna serta memudahkan pemberian jangka panjang. Imatinib sebaiknya diminum bersama makanan untuk mengurangi risiko iritasi lambung.

Dosis

Dosis imatinib bervariasi tergantung pada jenis penyakit, tingkat keparahan, dan respons pasien terhadap pengobatan. Pada leukemia mieloid kronis (CML), dosis awal yang umum diberikan adalah 400 mg sekali sehari, sedangkan pada tumor stroma gastrointestinal (GIST) dosis awal biasanya 400–600 mg per hari. Dosis dapat ditingkatkan hingga 800 mg per hari pada kasus yang tidak merespons baik terhadap terapi awal.

Keamanan

Imatinib termasuk dalam kategori kehamilan D menurut FDA, yang berarti terdapat bukti positif risiko terhadap janin manusia, namun obat masih dapat digunakan jika manfaat yang diperoleh lebih besar daripada potensi risikonya, misalnya pada kondisi yang mengancam jiwa.

Studi pada hewan dan laporan pada manusia menunjukkan bahwa imatinib dapat menyebabkan kelainan janin (teratogenik) dan toksisitas reproduksi. Oleh karena itu, penggunaan imatinib pada wanita hamil harus sangat hati-hati, dan wanita usia subur dianjurkan menggunakan kontrasepsi yang efektif selama terapi.

Interaksi Obat

Imatinib dapat berinteraksi dengan berbagai obat lain karena dimetabolisme terutama oleh enzim CYP3A4 di hati. Obat-obat yang menginduksi CYP3A4 seperti rifampisin, fenitoin, atau karbamazepin dapat menurunkan kadar imatinib dalam darah, sehingga mengurangi efektivitasnya.

Obat yang menghambat CYP3A4 seperti ketokonazol, eritromisin, atau klaritromisin dapat meningkatkan kadar imatinib, yang berpotensi menimbulkan toksisitas. Selain itu, imatinib juga dapat memengaruhi kadar obat lain seperti warfarin atau simvastatin. Oleh karena itu, pemantauan ketat dan penyesuaian dosis mungkin diperlukan bila imatinib digunakan bersamaan dengan obat lain.

Mau tahu informasi seputar obat-obatan lainnya? Cek di sini, ya!